Hidrato de bromidrato de teneligliptina

Este composto é normalmente obtido como um pó sólido branco a{0}}esbranquiçado. Sua fórmula molecular é representada como C22H30N6OS · 5/2HBr · xH2O ou como forma dimérica C44H67Br5N12O3S2, com peso molecular correspondente de aproximadamente 1275,7 para o sal hidratado completo. É solúvel em água e DMSO, com solubilidades relatadas de até 80 mg/mL em água e 30-100 mg/mL em DMSO. A molécula é caracterizada por oito doadores de ligações de hidrogênio e treze aceitadores de ligações de hidrogênio, com quatro estereocentros definidos. O pó é estável por até três anos quando armazenado a -20 graus e por dois anos a 4 graus. As soluções devem ser usadas dentro de um mês quando armazenadas a -20 graus e protegidas de ciclos repetidos de congelamento e descongelamento. Deve ser mantido em recipiente fechado, longe da luz e da umidade.

O hidrato de bromidrato de teneligliptina é o sal bromidrato e a forma hidratada da teneligliptina, um inibidor potente, biodisponível por via oral e de longa duração-da enzima dipeptidil peptidase-4. Quimicamente, é um composto à base de proliltiazolidina-que apresenta uma estrutura complexa com múltiplos centros quirais. A molécula incorpora um anel pirazol, um anel piperazina e uma porção tiazolidina, que juntos conferem alta afinidade e seletividade para o sítio ativo DPP-4. Como inibidor competitivo, liga-se e bloqueia a ação da DPP-4, enzima responsável pela rápida degradação de hormônios incretinas como o GLP-1. Ao inibir esta enzima, prolonga a meia-vida e aumenta a atividade desses hormônios, levando a um melhor controle da glicemia.

Agente Antidiabético
O hidrato de bromidrato de teneligliptina é o ingrediente farmacêutico ativo em medicamentos aprovados para o tratamento do diabetes mellitus tipo 2. Como inibidor da DPP-4, é utilizado para melhorar o controle glicêmico em pacientes adultos. Inibe competitivamente o DPP-4 recombinante humano com alta potência, exibindo um valor IC50 de aproximadamente 0,889 nM, e mostra eficácia semelhante contra DPP-4 plasmático humano e de rato.

Mecanismo de Pesquisa-Ação
Este composto serve como uma ferramenta crítica em estudos farmacológicos para investigar o sistema de incretinas e seu papel na homeostase da glicose. Pesquisas demonstraram que ele suprime a disfunção mitocondrial mediada por níveis elevados de glicose-, destacando um potencial mecanismo de proteção além da inibição enzimática primária. É usado em ensaios celulares para estudar seus efeitos nos marcadores de estresse oxidativo e na expressão gênica em células endoteliais vasculares.

Estudos de tratamento crônico
Em estudos pré-clínicos de longo-prazo, o hidrato de bromidrato de teneligliptina é utilizado para avaliar os efeitos sustentados da inibição da DPP-4. Foi demonstrado que o tratamento crônico em várias concentrações reduz os marcadores de estresse induzidos pela hiperglicemia sem afetar a viabilidade celular, tornando-o um composto valioso para a compreensão da progressão das complicações diabéticas.

Padrão de Referência Analítica
O composto é amplamente empregado como um padrão de referência de alta-pureza para desenvolvimento de métodos analíticos, controle de qualidade e conformidade regulatória na indústria farmacêutica. Ele é usado para testes durante o processo de fabricação de medicamentos à base de teneligliptina-, incluindo validação de métodos e como referência para aplicações abreviadas de novos medicamentos.

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