Cloridrato de (6R,7R)-Benzidril 7-amino-3-(clorometil)-8-oxo-5-tia-1-azabiciclo[4.2.0]oct-2-eno-2-carboxilato

Este composto é um pó cristalino branco a{0}}esbranquiçado com um ponto de fusão na faixa de 142 a 146 graus. Ele deve ser armazenado sob uma atmosfera inerte (por exemplo, nitrogênio ou argônio) em um freezer a-20 graus ou menos para garantir estabilidade a longo- prazo. Ele tem solubilidade limitada em água, mas se dissolve facilmente em solventes orgânicos polares, como metanol, etanol, tetrahidrofurano (THF) e dimetilformamida (DMF).Solubilidade moderada é observada em acetato de etila.Como um derivado -lactâmico, é sensível à hidrólise, particularmente em condições aquosas ácidas ou básicas, que podem clivar o anel -lactâmico.Deve ser protegido da umidade e armazenado sob condições anidras.

Benzidril(6R,7R)-7-amino-3-(clorometil)-8-oxo-5-tia-1-azabiciclo[4.2.0]oct-2-eno-2-carboxilato cloridrato(CAS No.79349-53-4)é um derivado de núcleo de cefalosporina protegido. um grupo clorometil reativo na posição 3 e um éster benzidrilo protegendo o ácido carboxílico. É um intermediário avançado crucial para a produção semissintética de vários medicamentos cefalosporínicos.

1.Principal intermediário para cefalosporinas de terceira{1}}geração
Este é um precursor essencial na síntese industrial de antibióticos de amplo-espectro, como cefotaxima e ceftriaxona. A cadeia lateral do clorometil é deslocada por tióis heterocíclicos (por exemplo, 2-mercaptotiazol) para introduzir a cadeia lateral característica que define o espectro e a farmacocinética do antibiótico.

2. Substrato para estudos de desacilação enzimática
Usado em pesquisas bioquímicas como substrato modelo para -lactamases e proteínas de ligação à penicilina-(PBPs). O estudo de sua cinética de hidrólise ajuda a elucidar os mecanismos de resistência bacteriana e auxilia no projeto de inibidores de -lactamases de próxima{3}}geração.

3.Material inicial para conjugados de pró-fármacos-antibióticos
O éster benzidrilo é clivado seletivamente sob condições ácidas suaves, permitindo a subsequente conjugação do núcleo da cefalosporina com vetores de direcionamento (por exemplo, anticorpos, peptídeos) para o desenvolvimento de pró-fármacos antibióticos direcionados na quimioterapia antimicrobiana.

4.Padrão de referência em controle de qualidade farmacêutico
Serve como um padrão de referência química de alta-pureza em laboratórios de controle de qualidade para monitorar a síntese e garantir a pureza dos ingredientes farmacêuticos ativos (APIs) finais em diversas produções de antibióticos cefalosporínicos.

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